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核準日期:2006年10月18日

修改日期:2008年10月31日

                 2009年09月18日

                 2010年10月01日

                 2013年05月09日

                 2015年12月01日

                 2019年12月01日

                 2020年12月30日

阿司匹林腸溶片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱:阿司匹林腸溶片

  英文名稱:Aspirin Enteric-coated Tablets

  漢語拼音:Asipilin Chanɡronɡpian

【成份】

本品主要成份為:阿司匹林。其化學名稱為:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

結構式:

圖片1.png

       分子式:C9H8O4

       分子量:180.16

【性狀】 本品為腸溶包衣片,除去包衣后顯白色。

【適應癥】

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防一過性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈萎縮或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定型心絞痛。

【規格】 50mg

【用法用量】

  成人常用量:口服。

  抑制血小板聚集則應用小劑量,如每日80mg~300mg,一日1次。

【不良反應】

(1)中樞神經:出現可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達200~300μg/L后出現。

(2)過敏反應:出現于0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現呼吸困難,嚴重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯癥,往往與遺傳和環境因素有關。(3)肝、腎功能損害,與劑量大小有關,尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。

(4)逾量或中毒表現:①輕度,即水楊酸反應(salicylism),多見于風濕病用本品治療者,表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;②重度,可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

【禁忌】

1.已知對本品過敏的患者。

2.服用本品或其他非甾體類抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹、神經血管性水腫或休克者及過敏反應的患者。

3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG )圍手術期疼痛的治療。

4.有應用非甾體抗炎藥后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發潰瘍/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者。

7.血友病或血小板減少癥的患者。

【注意事項】

1.避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

  2.根據控制癥狀的需要,在最短治療時間內使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。

3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏?。┑幕颊邞斏魇褂梅晴摅w抗炎藥,以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。

 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示,本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采取的步驟。

           患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。  

5.和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。

 6.有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。

    7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。

    8.交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。

    9.對診斷的干擾:

1)預期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;

2)可干擾尿酮體試驗;

3)當血藥濃度超過130μg/ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;

4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;

5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結果可高可低;

6)由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;

7)肝功能試驗,當血藥濃度>250μg/ml時,丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減少時可恢復正常;

8)大劑量應用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時凝血酶原時間可延長;

9)每天用量超過5g時血清膽固醇低;

10)由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;

11)大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果;

12)由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)

   10.下列情況應慎用:1)有哮喘及其他過敏性反應時;2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);3)痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應;5)心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險;7)血小板減少者。

   11.長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

  本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報道在應用本品后發生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應用本品可使妊娠期延長,有增加過期產綜合征及產前出血的危險。在妊娠的最后2周應用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險,在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發生率(可能由于動脈導管閉鎖、產前出血或體重過輕)。但是應用一般治療劑量尚未發現上述不良反應。本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可達173~483μg/ml。故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。

【兒童用藥】

小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應禁用本品,可能與發生瑞氏綜合征(Reye’s syndrome)有關,中國尚不多見。

【老年用藥】

老年患者由于腎功能下降,服用本品易出現毒性反應。

【藥物相互作用】

 ?。?)與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效并不加強,因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此外,由于對血小板聚集的抑制作用加強,還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的可能。

 ?。?)任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時,可有加重凝血障礙及引起出血的危險。

 ?。?)抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危險。

 ?。?)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量應用)可增加本品自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用堿性藥物,又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒,不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透入腦組織中的量增多,從而增加毒性反應。

 ?。?)尿酸化藥可減低本品的排泄,使其血藥濃度上升。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高,毒性反應增加。

 ?。?)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用,尤其是大量應用時,有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時應用。

 ?。?)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。

 ?。?)與甲氨蝶呤(MTX)同用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應。

 ?。?)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時應用本品而降低;當水楊酸鹽的血藥濃度50μg/ml時即明顯降低,>100~150μg/ml時更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。

【藥理毒理】

  藥理學:抑制血小板聚集的作用。它是通過抑制血小板的環氧酶,減少前列腺素的生成而起作用。

【藥代動力學】

       腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65%~90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不全及妊娠時結合率也低。T1/2為15~20分鐘;水楊酸鹽的T1/2長短取決于劑量的大小和尿pH值,一次服小劑量時約為2~3小時;大劑量時可20小時以上,反復用藥時可達5~18小時。一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水楊酸鹽T1/2為3.8~12.5小時。

本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥后1~2小時達血藥峰值。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量而增加。長期大劑量用藥的患者,因藥物主要代謝途徑已經飽和,劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時,未經代謝的水楊酸的排泄增多。個體間可有很大的判別。尿的pH值對排泄速度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則相反。

【貯    藏】密封,在干燥處保存。

【包    裝】藥用聚烯烴塑料瓶    100片/瓶

【有 效 期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H43021814

【藥品上市許可持有人】

企業名稱:舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司

   地    址:北京市北京經濟技術開發區經海二路36號

【生產企業】

   企業名稱:舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司

    地      址:北京市北京經濟技術開發區經海二路36號

   郵政編碼:100176

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