DSC01183_副本_副本.jpg

核準日期:2009年03月16日

修改日期:2012年12月24日

                 2013年02月21日

                 2014年06月30日

                 2019年12月01日

曲司氯銨膠囊說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱:曲司氯銨膠囊

英文名稱:Trospium Chloride Capsules

漢語拼音:Qusilüan Jiaonang

【成     份】

本品主要成份為曲司氯銨,化學名稱為:氯化-3-二苯乙醇?;ゼ纵馆型?8-螺-1-吡咯烷。

化學結構式:

圖片3.png 

           

分子式:C25H30ClNO3

分子量:427.97

【性     狀】

本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒。

【適應癥】

用于膀胱過度活動(OAB)患者尿頻、尿急、尿失禁等癥狀的治療。

【規  格】5mg。

【用法用量】

口服,每日2次,每次20mg(4粒),相當于每日40mg(8粒),或遵醫囑。

嚴重腎功能不全(肌酐清除率在10-30ml/min/1.73m2)的患者,推薦劑量為每日或隔日20mg(4粒)。

飯前空腹用水送服。

應由醫師決定療程,并在3-6個月的定時隨訪時由醫生決定是否延長治療時間。

【不良反應】

在服用本品治療期間可能出現抗膽堿能樣副作用,如口干、消化不良和便秘等。

常見的副作用 (>1%):

消化系統:口干、消化不良、便秘、腹痛、惡心。

少見副作用 (<1%):

泌尿系統:排尿障礙(如出現殘余尿)。

心血管系統:心動過速。

視覺系統:調節障礙(常出現在遠視眼且未被合理糾正的患者)。

胃腸系統:腹瀉、腹脹。

呼吸系統:呼吸困難。

皮膚:潮紅。

全身:無力、胸痛。

個別副作用(<0.1%)

泌尿系統:尿潴留。

心血管系統:快速心律不齊。

皮膚:血管性水腫。

肝膽系統:輕度至中度的血清轉氨酶升高。

【禁   忌】

患有以下疾病時禁忌:

1、 對本品各種成份過敏。

2、 尿潴留、前列腺增生伴有尿潴留。

3、 閉角型青光眼(眼高壓)。

4、 心動過速(心率快、有時心律不規則)。

5、 重癥肌無力(表現為勞累狀況下肌肉快速疲勞)。

6、 嚴重的潰瘍性結腸炎。

7、 中毒性巨結腸。

8、 需要透析治療的腎功能不全(肌酐清除率小于10ml/min/1.73m2)。

【注意事項】

下列患者慎用:

1、 幽門梗阻等有胃腸道梗阻的患者。

2、 尿流梗阻有形成尿潴留危險的患者。

3、 自主神經功能障礙的患者。

4、 食道孔裂疝伴有返流性食管炎的患者。

5、 甲狀腺功能亢進、冠心病以及充血性心力衰竭等非正常的心率過速的患者。

由于曲司氯銨尚無肝功能損害患者使用的相關資料,因此不推薦此類患者使用。

曲司氯銨主要通過腎臟分泌而被清除。腎功能不全患者使用時可導致曲司氯銨血藥濃度急劇升高,因此,腎功能輕度和中度受損者應該慎用本品。

在開始服用曲司氯銨前,應該排除下列疾?。盒难芗膊?、腎臟疾病、煩渴癥、泌尿系統感染及腫瘤等可導致尿頻、尿急和急迫性尿失禁的器質性疾患。

當駕車、操縱機器和從事非安全性工作時應注意:原則上講,存在眼調節障礙的患者會降低道路交通和使用機器的能力。但是曲司氯銨的試驗結果并未顯示存在影響與駕駛能力關聯的身體機能的作用(視覺定位、一般反應能力、壓力反應能力、集中能力和運動協調能力)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

目前尚無妊娠期應用本品的可靠資料,因此孕婦和哺乳期婦女在服用本品時,應該慎重,在由醫生進行充分的風險/受益評估后,決定是否服用本品。

【兒童用藥】12歲以下的兒童禁止使用。請把此藥放置在兒童不能觸及處。

【老年用藥】75歲以上老年患者根據具體的承受能力使用本品。

【藥物相互作用】

可能的作用有:

1.加強藥物的抗膽堿作用:如金剛胺、三環類抗抑郁藥、奎尼丁、抗組胺藥和異搏定;加強β-擬交感藥物的心動加速作用;降低如甲氧氯普胺和西沙必利等藥物的正性動力作用。

2.由于曲司氯銨可以影響胃腸道的動力和分泌,因此不能排除曲司氯銨會影響同時服用的其它藥物的吸收。

3.由于不能排除瓜爾膠、消膽胺等藥物抑制曲司氯銨的吸收,因此不推薦這些藥物與曲司氯銨同時服用。

4.體外實驗顯示,曲司氯銨可影響與藥物代謝有關的細胞色素酶P450的代謝(P450 1A2,2A6,2C19,2D6,2E1,3A4)。對其他的代謝無影響。

5.從臨床的隨機報道中顯示,曲司氯銨尚無其他的藥物相互作用報告。

【藥物過量】

曲司氯銨使用過量會導致嚴重的抗膽堿作用,治療時應采用對癥治療和支持療法,對藥物過量患者還應該進行心電監測。當服用曲司氯銨過量時(有意或無意),請立即與醫師或附近的醫院聯系,獲取進一步的醫療建議。

藥物過量的特征有:抗膽堿能表現,如視力障礙、心動過速、口干和皮膚潮紅等。這些情況可用擬副交感藥物治療,如新斯的明。若患者出現青光眼,則可用毛果蕓香堿局部治療。

【藥理毒理】

本品為人工合成的具有四個銨基結構的托品酸衍生物,屬副交感神經阻滯藥,作用類似于阿托品,其主要通過與內源性神經遞質乙酰膽堿競爭性結合突觸后膜M-受體而起作用,對有副交感神經支配的器官起著降低副交感神經張力,去除因副交感神經引起的平滑肌痙攣的作用,對胃腸、膽道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通過血腦屏障,不會產生中樞神經系統副作用。

兩種嚙齒動物的急性和慢性毒性試驗顯示:可觀察到的副作用是由于藥效活性的提高所致,而不是特異性的靶器官毒性,而且沒有性別間的差異。在最大耐受劑量下無生殖毒性,體內體外實驗顯示無致基因突變效應和致癌效應。

【藥代動力學】:

口服本品20-60mg,藥代動力學參數Cmax和AUC0-inf與劑量成比例;當與高脂肪含量的早餐同服時,其生物利用度明顯減少。

單劑量口服時,本品的藥代動力學個體差異很大,有關吸收和排泄參數的變異系數高達45%-65%;靜脈給藥時,藥代動力學參數個體差異明顯變小。

年輕男性受試者空腹單劑量口服20mg本品,平均絕對生物利用度為9.6±4.5%。

老年人藥代動力學參數無明顯變化。由于本品主要通過腎臟排泄,因此腎損害時會影響本品的藥代動力學,肌酐清除率小于40ml/min的慢性腎衰患者應適當減少劑量。

體外實驗提示本品蛋白結合率很高,大約50%以上。

靜脈給與同位素標記的本品,90%通過尿液和糞便排泄,大約分別為70%和20%。

【貯   藏】密閉保存。

【包   裝】鋁塑泡罩包裝    5mg×12粒/板      5mg×12粒/板×2板       

【有效期】24個月。

【執行標準】國家食品藥品監督管理局標準 YBH03172009

【批準文號】國藥準字H20090142

【藥品上市許可持有人】

企業名稱:舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司

地       址:北京市北京經濟技術開發區經海二路36號

【生產企業】

企業名稱:舒泰神(北京)生物制藥股份有限公司

地       址:北京市北京經濟技術開發區經海二路36號

郵政編碼:100176

電話號碼:4006103966  010-67862266

傳真號碼:010-67886035

網    址:https://www.0086rongjing.com